下载全尺寸小预览缩略图小预览缩略图2020年10月9日东部夏令时03:02美国加利福尼亚州阿拉米达市（商业新闻电）--Exelixis，Inc.（纳斯达克：EXEL）和Aurigene发现技术有限公司（Aurigene）今天披露了新的临床前数据，显示AUR102在一大组癌症细胞系中具有强大的抗肿瘤活性。AUR102是细胞周期蛋白依赖激酶7（CDK7）的一种高效、选择性、口服生物利用的共价抑制剂，是细胞转录和细胞周期机制的重要调节因子。根据2019年7月与Aurigene签订的独家合作、期权和许可协议，Exelixis拥有AUR102的独家期权。新数据将在第32届EORTC-NCI-AACR（ENA）研讨会上以海报（摘要170）形式呈现，该研讨会将于2020年10月24-25日举行。CDK7在调节细胞转录和细胞周期机制中起着关键作用，使其成为癌症治疗的一个令人兴奋的靶点Aurigene首席执行官Murali Ramachandra博士说："CDK7在调节细胞转录和细胞周期机制方面发挥着关键作用，使其成为癌症治疗的令人兴奋的目标。"在ENA2020上展示的数据表明，AUR102有效地与CDK7结合，并抑制细胞周期和转录的关键介质。通过口服药物（如AUR102）抑制CDK7活性的能力，对于改善具有不同癌症适应症的患者（包括乳腺癌、前列腺癌、白血病和淋巴瘤）的护理和预后具有很大的潜力。"摘要总结了AUR102在肿瘤细胞系和动物肿瘤模型中的详细特性。其他数据将显示在海报中。摘要中的主要发现包括：AUR102在一大组细胞系中表现出强大的抗增殖活性，在多种癌症类型的细胞系中诱导细胞死亡。所观察到的抗增殖活性与细胞CDK7靶点的结合以及转录关键介质P-Ser5 RNAPII水平的降低有关。AUR102研究表明，与多种化疗联合使用时，具有协同作用。口服AUR102可产生剂量依赖性的抗肿瘤活性，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、急性髓系白血病和三阴性异种乳腺癌模型的肿瘤完全消退。肿瘤生长的抑制伴随着靶点的完全参与，这在平行的PK-PD研究中得到证实。AUR102显著影响多种途径和关键的癌症驱动因子和免疫反应基因。研究作者的结论是，这些数据支持AUR102作为单一药物和与化疗联合治疗癌症的临床评估。"将在ENA 2020上展示的激动人心的AUR102数据进一步验证了我们的合作策略，这给了我们建立一流癌症治疗渠道的多种机会，"Exelixis科学战略执行副总裁兼首席科学官Peter Lamb博士说AUR102可能会成为今年晚些时候的一个研究新药申请的主题，这将是该计划本身以及我们与Aurigene合作的重要价值驱动因素。我们赞扬Aurigene团队持续成功地建立了一个强大的数据体系，支持AUR102的广泛临床潜力。"根据2019年7月的协议条款，Exelixis支付了1000万美元的预付款，获得了Aurigene三个预先存在的项目的独家授权。此外，Exelixis和Aurigene启动了三个Aurigene牵头的药物发现项目，以换取每个项目额外的250万美元的预付款。Exelixis还向Aurigene提供研究资金，以促进所有六个项目的发现和临床前开发工作。随着项目的成熟，Exelixis w